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研究人员证明了基于细胞壁上受体数量的选择性

为了将药物颗粒输送到体内正确的位置(称为纳米医学),选择性起着重要作用。毕竟,药物只需要将其自身附着在需要它的细胞上即可。2011年的理论预测,选择性不仅取决于受体的类型,还取决于细胞上受体的数量和强度。埃因霍温科技大学的研究人员现在正在通过实验证明这一点。他们在PNAS杂志上发表了他们的研究结果。

我们体内的细胞通过受体和配体彼此相互作用。它们像锁中的钥匙一样相互配合。一个细胞的配体仅适合另一细胞的“目标”受体。纳米医学领域通过模仿适合需要药物的患病细胞受体的配体来利用这一点。

2011年,达恩·弗伦克尔(Daan Frenkel)和他在剑桥的小组使用理论模型预测,不仅配体和受体的类型起主要作用,而且数量和强度也起着重要作用。这意味着,即使在靶细胞表面上存在足够的受体,弱的配体也可以结合。复杂分子系统研究所的研究人员Max Scheepers,Leo van IJzendoorn和Menno Prins现在首次通过粒子对这种理论进行了实验验证。

许多弱债券变得坚强

Van IJzendoorn:“将其与Velcro进行比较;如果紧固了一个钩子,则条带不会立即粘在上面。只有紧固几个钩子,结合才能足够牢固。这在人体中也是如此;结合力弱受体上的配体的数量越多,其强度就变得越强。”

这是纳米医学的有用功能。患病细胞并非总是具有与健康细胞不同的受体,但它们通常在其细胞壁上具有更多的受体。通过以仅粘附于具有许多受体的细胞的方式开发该药物,您仍可以区分患病的细胞和健康的细胞。因此,您可以将药物颗粒更精确地发送到体内的患病细胞。

单链DNA作为受体和配体

van IJzendoorn解释说:“我们现在已经用颗粒实验证明了许多弱配体具有很高的选择性:只有存在足够多的受体时,颗粒才会结合。这会产生一个阈值。”研究人员为此目的进行了结合实验,设计了表面带有受体DNA或配体DNA的颗粒。

磁场首先将粒子拉向彼此,并在一段时间后释放它们。Van IJzendoorn:“这使我们能够光学测量多少颗粒之间形成了牢固的分子结合。”通过改变DNA分子的数量和配体-受体结合的强度,研究人员不仅能够了解粒子保持结合所需的结合数量,而且还能观察到阈值的出现。

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